Analgetik

Pengertian Analagetik

Analgetik adalah senyawa yang pada dosis terapi meringankan atau menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi umum. Analgetik berasal dari bahasa Yunani an “tanpa” dan algia “nyeri”. Nyeri adalah suatu gejala yang berfungsi untuk melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan pada tubuh, seperti peradangan, infeksi bakteri, dan kejang otot. Adanya rangsangan mekanis atau kimiawi dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan dan akibatnya melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri. Mediator nyeri antara lain: histamin, serotonin, plasmakinin, prostaglandin, dan ion-ion kalium. Zat-zat ini merangsang reseptor nyeri pada ujung saraf bebas di kulit.

Penggolongan Analgetik

            Berdasarkan mekanisme dan target aksinya obat analgetik dibagi menjadi dua golongan yakni:

1.    Non-opioid

a.    Obat anti inflmasi non steroid (OAINS) seperti Aspirin, Diklofenak, Ibuprofen, Indometasin, Ketoprofen, Nafroksen, Asam Mefenamat.

b.    Inhibitor COX-2 seperti Celecoxib, Rofexib, Valdecoxib, Etoricoxib.

c.     Analgetik non opioid dan non OAINS seperti Paracetamol.

2.    Opioid (Morfin)

Ø  Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Narkotik

      Hipotalamus merupakan bagian dari otak yang berperan dalam mengatur nyeri dan temperature. AINS secara selektif dapat mempengaruhi hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuh ketika demam. Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang menstimulasi SSP. PG dapat meningkatkan aliran darah ke perifer (vasodilatasi) dan berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh. Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus atau di tempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG dan histamin. PG dan brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan membawa impuls nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brandikinin sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetominafin (parasetamol).

Ø  Mekanisme kerja Analgetik Opioid

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya. Efek depresi SSP beberapa opioid dapat diperhebat dan diperpanjang oleh fenotiazin, penghambat monoamine oksidase dan antidepresi trisiklik. Mekanisme supreaditif ini tidak diketahui dengan tepat mungkin menyangkut perubahan dalam kecepatan biotransformasi opioid yang berperan dalam kerja opioid. Beberapa fenotiazin mengurangi jumlah opioid yang diperlukan untuk menimbulkan tingkat analgesia tertentu. Tetapi efek sedasi dan depresi napas akibat morfin akan diperberat oleh fenotiazin tertentu dan selain itu ada efek hipotensi fenotiazin.

Dosis dan Sediaan Obat Analgetik

1.      Analgetik Opioid atau Analgetik Narkotika

a. Morfin

Morfin   tersedia   dalam  tablet,  injeksi,  supositoria.  Morfin  oral  dalam

bentuk  larutan  diberikan  teratur  dalam  tiap  4  jam. Dosis anjuran untuk

menghilangkan atau mengurangi nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai yang diperlukan.

b. Fentanil

Dosis 1-3 /kg BB analgesianya hanya berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah. Dosis besar 50-150 mg/kg BB digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah jantung. Sediaan yang tersedia adalah suntikan 50 mg/ml.

c. Petidin

Sediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg ; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien tertolong dengan dosis parenteral 100 mg. Dosis untuk bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB.

d. Tramadol

Dosis tramadol 3mg/kgBB oral, IM, maupun IV efektif untuk penanganan nyeri sedang hingga berat. Selain itu tramadol juga dapat digunakan sebagai agent anti menggigil postoperative.

2.      Obat Analgetik Non-narkotik

a.  Paracetamol

Dosis : Untuk nyeri dan demam oral 2-3 dd 0,5-1 g, maksimum 4 g/hari,pada penggunaan kronis maksimum 2,5g/hari. Anak-anak:4-6 dd 10mg/kg,yakni rata-rata usia 3-12 bulan 60 mg,1-4 thn 120-180mg,4-6 thn 180mg,7-12 thn 240-360mg,4-6x sehari. Rektal 20mg/kg setiap kali,dewasa 4 dd 0,5-1 g, anak-anak usia 3-12 bln 2-3 dd 120mg,1-4 thn 2-3 dd 240 mg,4-6 thn 4 dd 240 mg,dan 7-12 thn 2-3 dd 0,5 g. 

Sediaan : Parasetamol (generik) siruf 120 mg/5 ml, Tablet 100 mg, 500 mg.

b. Asam mefenamat

Dosis: permulaan 500 mg,lalu3-4 dd 250 mg p.c.

Sediaan : Asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg, 500 mg 

c.       Acetosal /asam asetil salisilat

Dosis : Pada nyeri dan demam oral 4 dd 0,5-1g p.c,maksimum 4 g sehari, anak-anak sampai 1 tahun 10mg/kg 3-4 kali sehari, 1-12 tahun 4-6 dd, diatas 12 tahun 4 dd 320-500mg, maksimum 2g/hari. Rectal dewasa 4 dd 0,5-1 g, anak-anak sampai 2tahun 2 dd 20mg/kg, diatas 2 tahun 3 dd 20mg/kg p.c. pada rema oral dan rectal 6 dd 1g, maksimum 8g/hari, pada serangan migren single dose dari 1g, 15-30 menit sesudah minum domperidon atau metoklopramida. Untuk prevensi sekuder infark jantung 1 dd 100mg dan setelah TIA 1 dd 40-100mg dengan loading-dose dari 100mg. Sediaan : Acetosal (generik) tablet 100mg, 500 mg

d. Fenilbutazon (butazolidin,new skelan, pehazon/forte)

Dosis : Pada serangan rema atau encok oral dan rectal 2-3 dd 200 mg.

Sediaan : Phenylbutazone (generik) kaplet 200 mg

Dapus

Sovia, E dan Yuslianti, E, R. 2019. Farmakologi Kedokteran Gigi Praktis. Deepublish Publisher. Yogyakarta.

Katzung, B.G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik buku 2. Jakarta : Salemba Medika.

Permasalahan

1.    Apa efek yang ditimbulkan bila saat penggunaan obat analgetik narkotik  seperti morfin terjadi kelebihan atau kekurangan dosis ?

2.    Apa peranan hipotalamus terhadap termostat  ?

3.    Kenapa obat paracetamol dianjurkan untuk diminum sebelum perut terisi makanan?